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El modafinilo es un compuesto que se usa para tratar la somnolencia diurna excesiva (como la narcolepsia).
Su uso off-label ha proporcionado resultados positivos en el tratamiento de la esclerosis múltiple y la enfermedad de Parkinson.
Tiene la característica de ser considerado un nootrópico para mejorar el estado de alerta y la capacidad de concentración, lo que es beneficioso para el proceso cognitivo a escala global.
Aunque el mecanismo de acción del modafinilo no se comprende completamente, parece estar confinado principalmente a la amígdala, el hipocampo y el hipotálamo.

Mecanismos

Esta actividad específica del modafinilo es la principal diferencia con otros estimulantes como la anfetamina y el metilfenidato (formas comerciales de Ritalin o Lubifen), que son ubicuos en la estimulación del cerebro. Esto representa una gran ventaja porque elimina los importantes efectos secundarios de estos compuestos.

Interacciones dopaminérgicas

Aunque la investigación inicial pareció descartar la influencia del neurotransmisor dopamina. Estudios recientes han demostrado que el modafinilo parece aumentar los niveles de dopamina extracelular en el núcleo accumbens de ratas. En cualquier caso, los efectos del sistema nervioso dopaminérgico o simpaticomimético son mucho menores y más seguros que las anfetaminas.

Interacciones adrenérgicas

La relación con el sistema de adrenalina se limita a la actividad adrenérgica α1 en el cerebro y no se ha encontrado evidencia de actividad adrenérgica periférica.

Modafinil no tiene los efectos secundarios típicos de otros estimulantes fuertes (como anfetamina y metilfenidato).

Vigilia

Un estudio evaluó la eficacia del modafinilo en una persona normal sometida a privación voluntaria del sueño. En términos de mejorar el estado de ánimo, la irritabilidad y la reducción de las capacidades cognitivas relacionadas con la privación del sueño, con una dosis de 300 mg de modafinilo mostró una eficacia equivalente a 20 mg de anfetamina.

Su efecto sobre el hipotálamo es promover la vigilia y aumentar los niveles de histamina y calcitonina.
El modafinilo puede mejorar la capacidad cognitiva, la memoria y el estado de ánimo en estado de privación de sueño.

Efectos

El aumento local de los neurotransmisores estimulantes en el hipotálamo mejora particularmente la vigilia y el estado de alerta. Un estudio también mostró que el modafinilo tiene la capacidad de reducir la fatiga y la somnolencia.

Un estudio de jóvenes sanos (20-30 años) evaluó la memoria de trabajo después de tomar 200 mg de modafinilo. Este estudio muestra que la modulación noradrenérgica positiva en la corteza prefrontal mejora la capacidad para realizar tareas monótonas, procesos complejos y mantener la atención durante estos procesos .

El modafinilo en roedores mostró una reducción significativa (mejora) en el tiempo de respuesta a los estímulos de señal.

Modafinil mostró en un estudio de voluntarios jóvenes que se mejoró el desarrollo de tareas neuropsicológicas y se redujeron las respuestas impulsivas, lo que también se puede usar para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad.

Modafinil potencia la memoria de trabajo (una memoria a corto plazo). Promueve un estado de vigilia y alerta. Mejorar el desarrollo de tareas cognitivas y el tiempo de reacción.

Cómo usar

Según diferentes estudios, la dosis estándar recomendada de modafinilo es de 100-200 mg. Como nootrópico, la primera dosis debe tomarse por la mañana (para no interferir con el ciclo natural del sueño, la vida media del modafinilo en el cuerpo humano es de aproximadamente 12 a 15 horas).

Mejora el estado de insuficiencia de energía o fatiga para mejorar la concentración Cuando se quiere evitar la somnolencia ó ante la falta sueño Según un estudio, la dosis única máxima tolerable es de 600 mg y 800 mg podiendo causar presión arterial excesiva.